Preparatomtale Malleva
|
1. VETERINÆRPREPARATETS NAVN
Malleva vet 40 mg/ml / 0,036 mg/ml injeksjonsvæske, oppløsning til hest, storfe, gris og sau 2. KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSETNING 1 ml inneholder: Virkestoffer: Prokainhydroklorid 40 mg (tilsvarer 34,65 mg prokain), Adrenalintartrat 0,036 mg (tilsvarer 0,02 mg adrenalin) Hjelpestoffer: Natriummetabisulfitt (E 223) 1 mg, natriummetylparahydroksy-benzoat (E 219) 1,15 mg, Dinatriumedetat 0,1 mg. For fullstendig liste over hjelpestoffer, se pkt. 6.1. 3. LEGEMIDDELFORM Injeksjonsvæske, oppløsning. Klar, fargeløs væske uten synlige partikler. 4. KLINISKE OPPLYSNINGER 4.1. Dyrearter som preparatet er beregnet til (målarter): Hest, storfe, gris og sau. 4.2. Indikasjoner, med angivelse av målarter Lokalanestesi med en langvarig anestetisk effekt. Hest, storfe, gris og sau: Infiltrasjonsanestesi og ledningsanestesi (se pkt. 4.5). 4.3. Kontraindikasjoner Skal ikke brukes til dyr som er i sjokktilstand. Skal ikke brukes til dyr med nedsatt kardiovaskulær funksjon. Skal ikke brukes til dyr som behandles med sulfonamider. Skal ikke brukes til dyr som behandles med fenotiazin (se pkt. 4.8). Skal ikke brukes sammen med syklopropan- eller halotanbasert anestetika (se pkt. 4.8). Skal ikke brukes til å bedøve regioner med perifer sirkulasjon (ører, hale, penis, osv.), på grunn av fare for vevsnekrose etter fullstendig sirkulasjonssvikt på grunn av tilstedeværelsen av adrenalin (substans har vasokonstriksjon-effekt). Skal ikke brukes ved kjent overfølsomhet for virkestoffet eller noen av hjelpestoffene. Skal ikke gis intravenøst eller intraartikulært. Skal ikke brukes ved kjent overfølsomhet for lokalanestetika av estertypen, eller ved mulige allergiske kryssreaksjoner med paraaminobenzosyre og sulfonamider. 4.4. Spesielle advarsler for hver enkelt målart: Ingen. 4.5. Særlige forholdsregler. Særlige forholdsregler ved bruk hos dyr For å unngå utilsiktet intravenøs administrasjon, trekk tilbake sprøytestempelet for å sjekke for fravær av blod før injeksjon. På grunn av lokale vevskader kan det være vanskelig å bedøve sår og abscesser ved hjelp av lokalanestesi. Gjennomfør lokalanestesi ved omgivelsestemperatur. Ved høyere temperaturer er faren for toksiske reaksjoner større på grunn av økt absorpsjon av prokain. Som med andre lokalanestetika som inneholder prokain bør preparatet brukes med forsiktighet på dyr som lider av epilepsi, endringer i respirasjonsfunksjonen eller endringer i nyrefunksjon. Ved injeksjon nær sårkanter kan preparatet føre til nekrose langs kantene. Preparatet bør brukes med forsiktighet ved blokader på distal ekstremitet på grunn av faren for digital iskemi. Vær forsiktig ved bruk hos hester på grunn av faren for at pelsfargen på injeksjonsstedet blir permanent hvit. Særlige forholdsregler for personer som gir veterinærpreparatet til dyr Direkte hudkontakt med veterinærpreparatet bør unngås. Ved søl på hud eller i øyne skyll umiddelbart med store mengder vann. Hvis irritasjon oppstår, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget eller etiketten. Ved utilsiktet egeninjeksjon, søk straks legehjelp og vis legen pakningsvedlegget eller etiketten. Personer med kjent overfølsomhet overfor prokain eller adrenalin bør unngå kontakt med veterinærpreparatet. 4.6. Bivirkninger (frekvens og alvorlighetsgrad) Prokain kan føre til hypotensjon. Eksitasjon av sentralnervesystemet (rastløshet, skjelving, konvulsjoner) kan av og til forekomme etter administrering av prokain, spesielt hos hester. Allergiske reaksjoner mot prokain er vanlig, og i sjeldne tilfeller har det vært sett anafylaktiske reaksjoner. Krysshypersensitivitet med lokalanestetika av estertypen er kjent. I sjeldne tilfeller kan det forekomme takykardi (adrenalin). Ved utilsiktet intravaskulær injeksjon forekommer toksiske reaksjoner hyppig. Disse viser seg som eksitasjon av sentralnervesystemet (rastløshet, skjelving, konvulsjoner), etterfulgt av depresjon; død er en følge av respiratorisk paralyse. Ved eksitasjon av entralnervesystemet bør korttidsvirkende barbiturater administreres, samt midler for forsuring av urinen for å understøtte nyreutskillelse. Ved allergiske reaksjoner kan antihistaminer eller kortikoider gis. Allergisk sjokk behandles med adrenalin. 4.7. Bruk under drektighet, diegiving eller egglegging Prokain kan krysse placentabarrieren og skilles ut i melk hos diegivende dyr. Skal bare brukes i samsvar med nytte/risikovurdering gjort av ansvarlig veterinær. 4.8. Interaksjoner med andre legemidler og andre former for interaksjon Prokain hemmer effekten av sulfonamider på grunn av dens biotransformasjon til paraaminobenzosyre (en sulfonamidantagonist). Prokain forlenger effekten av muskelavslappende midler. Prokain forsterker effekten av antiarytmika, f.eks. prokainamid. Adrenalin forsterker effekten av analgetiske anestetika på hjertet. Skal ikke brukes sammen med syklopropan- eller halotanbasert anestetika, ettersom de øker hjertets følsomhet overfor adrenalin (et sympatomimetikum) og kan forårsake arytmi. På grunn av disse interaksjonene bør veterinæren tilpasse dosen og nøye overvåke effektene på dyret. |
4.9. Dosering og tilførselsvei
For subkutan og perineural administrering. For innsetting og varighet av effekt, se pkt. 5.1. 1. Lokalanestesi eller infiltrasjonsanestesi: Subkutan injeksjon inn i eller omkring operasjonsstedet. Hest, storfe, gris og sau: 2,5 - 10 ml av preparatet per dyr (tilsvarer 100 - 400 mg prokainhydroklorid + 0,09 - 0,36 mg adrenalintartrat) 2. Ledningsanestesi: Injeksjon ved nerveforgrening. Hest, storfe, gris og sau: 5 - 10 ml av preparatet per dyr (tilsvarer 200 - 400 mg prokainhydroklorid + 0,18 - 0,36 mg adrenalintartrat). Ved bedøvelse/blokking av regioner lavt på ekstremiteter hos hest bør dosen deles, og gis på to eller flere injeksjonssteder, avhengig av dose. Se også pkt. 4.5. Hetteglassets gummipropp kan punkteres inntil 20 ganger. 4.10. Overdosering (symptomer, førstehjelp, antidoter), om nødvendig Symptomer relatert til overdosering samsvarer med symptomer som forekommer etter utilsiktet intravaskulær injeksjon, som beskrevet i pkt. 4.6. 4.11. Tilbakeholdelsestid Hest, storfe og sau: Slakt: null dager. Melk: null timer. Gris: Slakt: null dager. 5. FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER Farmakoterapeutisk gruppe: Lokalanestetika; prokain, kombinasjoner. ATC vet-kode: QN01B A52 5.1. Farmakodynamiske egenskaper Prokain: Prokain er et syntetisk lokalt virkende anestetika av estertypen. Mere spesifikt er det en ester av paraaminobenzosyre, som er den lipofile delen av dette molekylet. Prokain stabiliserer cellemembranen, noe som fører til en reduksjon i nervecellenes membranpermeabilitet og dermed til redusert diffusjon av natrium- og kaliumioner. Dette medfører blokade av aksjonspotensialet og hemmer signaloverføring. Denne hemmingen fører til reversibel lokalanestesi. Neuroner viser en varierende følsomhet overfor lokalanestetika, noe som avhenger av tykkelsen på myelinskjedene: neuroner som ikke er dekket av myelinskjeder er mest mottakelige, og neuroner som er dekket med en tynn myelinskjede bedøves raskere enn neuroner med tykke myelinskjeder. Den lokalanestetiske effekten av prokain inntrer etter 5 til 10 minutter etter subkutan injeksjon. Effektvarigheten er kort (maks. 30 - 60 minutter); ved tilsetning av adrenalin til oppløsningen, forlenges virkningstiden opp til 45 - 90 minutter. Inntreden av den anestetiske effekten avhenger også av målarten og dyrets alder. I tillegg til den lokalanestetiske effekten, har også prokain vasodilaterende og antihypertensive effekter. Adrenalin: Adrenalin er et katekolamin med sympatomimetiske egenskaper. Det gir en lokal vasokonstriksjon som forsinker absorpsjonen av prokainhydroklorid, og som dermed forlenger den anestetiske effekten av prokain. Den langsomme reabsorpsjonen av prokain reduserer faren for systemiske toksiske effekter. Adrenalin har også en stimulerende effekt på myokardiet. 5.2. Farmakokinetiske opplysninger Prokain: Etter parenteral administrering absorberes prokain svært raskt inn i blodstrømmen, spesielt på grunn av dens vasodilaterende egenskaper. Absorpsjonen er blant annet også avhengig av vaskularisering på injeksjonsstedet. ffektvarigheten er relativt kort på grunn av en rask hydrolyse av serumkolinesterase. Tilsetningen av adrenalin, som har en vasokonstringerende effekt, forsinker absorpsjonen og forlenger dermed den lokale anestesieffekten. Prokain viser kun svak plasmaproteinbinding (2 %). På grunn av relativt lav fettoppløselighet er diffusjonen av prokain til vev lav. Prokain passerer imidlertid blod-hjernebarrieren og diffunderer inn i føtalt plasma. Prokain hydrolyseres raskt og nesten fullstendig til paraaminobenzosyre og dietylaminoetanol av pseudokolinesteraser, som forekommer naturlig i plasma samt i mikrosomale rom i leveren og andre vev. Paraaminobenzosyre, som hemmer virkningen av sulfonamider, konjugeres i sin tur med f.eks. glukuronsyre og skilles ut via nyrene. Dietylaminoetanol, som i seg selv er en aktiv metabolitt, brytes ned i leveren. Metabolismen av prokain varierer mellom målartene. Prokain utskilles raskt og fullstendig via nyrene i form av dens metabolitter. Halveringstiden i serum er kort: 60 - 90 minutter. Nyreutskillelsen avhenger av urinens pH: utskillelsen er raskere ved en sur pH-verdi enn ved en basisk pHverdi. Adrenalin: Adrenalin absorberes godt, men langsomt ved parenteral administrering på grunn av selvindusert vasokonstriksjon. Stoffet kan kun sees i små mengder i blodet, ettersom det allerede har blitt reabsorbert til vevet. Adrenalin og dets metabolitter fordeler seg raskt til de forskjellige organene. Omdannelsen av adrenalin til inaktive metabolitter skjer i vev og lever med hjelp av monoaminoksidase (MAO) enzymer og katekol-O-metyltransferase (COMT). Den systemiske effekten av adrenalin er kort på grunn av rask utskillelse, som i stor grad skjer over nyrene i form av inaktive metabolitter. 6. FARMASØYTISKE OPPLYSNINGER 6.1. Liste over hjelpestoffer Natriummetabisulfitt (E 223), Natriummetylparahydroksybenzoat (E 219), Dinatriumedetat, Natriumklorid, Saltsyre, fortynnet (til pH-justering), Vann til injeksjonsvæsker 6.2. Uforlikeligheter Da det ikke foreligger forlikelighetsstudier, bør dette veterinærpreparatet ikke blandes med andre veterinærpreparater. Oppløsningen er uforenlig med alkaliske produkter, garvesyre eller metallioner. 6.3. Holdbarhet: Holdbarhet for veterinærpreparatet i uåpnet salgspakning: 3 år. Holdbarhet etter anbrudd av hetteglass: 28 dager. 6.4. Spesielle oppbevaringsbetingelser: Oppbevares i kjøleskap (2°C – 8°C). Oppbevar hetteglasset i ytteremballasjen for å beskytte mot lys. 6.5. Indre emballasje, type og sammensetning Ravfarget hetteglass (type II) lukket med silikonert klorobutylgummipropp (type I) og en flip-off aluminiumskrage i en pappeske. Pakningsstørrelser: 1 x 50 ml, 1 x 100 ml, 1 x 250 ml. Ikke alle pakningsstørrelser vil nødvendigvis bli markedsført. 6.6. Særlige forholdsregler for destruksjon av ubrukt veterinærpreparat eller av avfallsmaterialer fra bruken av slike preparater Ubrukt legemiddel, legemiddelrester og emballasje skal destrueres i overensstemmelse med lokale krav. 7. INNEHAVER AV MARKEDFØRINGSTILLATELSE FATRO S.p.A., Via Emilia, 285, Ozzano Emilia (Bologna), Italia 8. MARKEDSFØRINGSTILLATELSESNUMMER(NUMRE) 15-10642 9. DATO FOR FØRSTE MARKEDSFØRINGSTILLATELSE/SISTE FORNYELSE Dato for første markedsføringstillatelse: 14.03.2016 10. OPPDATERINGSDATO 16.03.2017 |